克霉唑品为广谱抗真菌药,对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用,其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以及影响其代谢过程。
简介 克霉唑(三苯甲咪唑、抗真菌ⅰ号) 克霉唑
clotrimazole 具广谱抗真菌作用。对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。临床主要供外用,治疗皮肤霉菌病,如手足癣、体癣、耳道、阴道霉菌病等。本品毒性大,口服可有胃肠道反应、肝功异常及白细胞减少等。现已少用。外用无不良反应,偶有局部炎症。外用有1%~3%霜剂;栓剂。
药物名称
克霉唑 克罗确松、抗真菌1号、抗真菌ⅰ号、氯苯甲咪唑、氯代三苯甲咪唑、氯曲马唑、氯三苯甲咪唑、氯三苯咪唑、三苯甲咪唑 英文别名lotrimin、mycelex、mycospoin、tritylimidazol
功用作用 克霉唑属吡咯类抗真菌药,对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。克霉唑具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真 菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。克霉唑曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。 本品通过干扰细胞色素p-450的活性,从而抑制真菌麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成;也可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。白色念珠菌所致的皮肤念珠菌病和外阴阴道炎,由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的体癣、股癣、足癣和糠秕马拉色菌所致的花斑癣,也可用于治疗甲沟炎、须癣和头癣。
药理毒理 克霉唑属吡咯类广谱抗真菌药。对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、新型隐球菌、曲菌、藻菌、白色念珠菌等,均有显著抑制作用。克霉唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素p-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。尿素可溶解角蛋白,增加蛋白质的水合作用,兼有止痒、抗菌等作用,并能增加药物经皮肤的穿透性。
适应症 本品适用于治疗白念珠菌所致的皮肤念珠菌病;红色毛癣
菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的足癣、股癣和体癣,糠秕马拉色菌所致的花斑癣,亦可用以治疗甲沟炎、须癣和头癣。
药理作用 本品有抑菌作用,浓度高时也可具杀菌作用。可抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成;本品尚可抑制氧化和
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